glenresearch用于改性和標記的SERINOL試劑

用于改性和標記的SERINOL試劑

    用于修飾和標記的流行的非核苷亞磷酰胺基于兩種結構類型：1,2-二醇和1,3-二醇。先描述了基于1,2-二醇骨架的產物，以允許氨基修飾和生物素標記。從技術上講，1,2-二醇骨架相對于1,3-二醇骨架具有一些缺點。1,2-二醇骨架可以參與去磷酸化反應，因為1,2-二醇可以形成有利的5-元環磷酸酯中間體。該反應與保護基團的簡單水解相競爭，并導致一些標記物的損失。然而，在切割和去保護步驟之前，通過使用DBU或二乙胺除去氰乙基保護基，可以限制3'末端的損失程度。同樣，損失在5' 通過保留DMT組直至寡核苷酸完全去保護，可以消除末端。幸運的是，在1,3-二醇骨架中幾乎不存在消除反應，因為環狀中間體是6元環，其不利于環狀磷酸酯中間體。